Prozac: lääke masennuksen hoitoon

Prozac saapui markkinoille vuonna 1988 yhdysvaltalaisen lääkeyhtiö Lillyn kehittämänä. Suomessa itse Prozacia ei myydä, mutta lääkkeen samat vaikuttavat aineet kulkevat kotimaan markkinoilla eri nimellä (Seronil, Seromex, Fluoxetine Ranbaxy ja Fluoksetiini Ennapharma).

Lääkärit ovat luottaneet ja luottavat edelleen paljon Prozacin tehokkuuteen ja turvallisuuteen, sillä se on osoittautunut potilaiden keskuudessa erittäin hyvin siedetyksi lääkkeeksi, jonka sivuvaikutukset, kuten tulemme artikkelin edetessä näkemään, ovat paljon lievempiä kuin aikaisemmin masennuksen hoitoon käytettyjen molekyylien tuottamat sivuvaikutukset.

Koska Prozacilla oli sekä merkittävästi suotuisampi vaikutus käyttäjien keskuudessa että käytännössä katsottuna täysin sama tehokkuus kuin tuolloin jo olemassa olevilla masennuslääkkeillä, myös perusterveydenhuollossa työskentelevät lääkärit alkoivat määrätä sitä potilailleen.

Mielenkiintoista tietoa Prozacista

Vaikka Prozac ei Suomen markkinoille päätynytkään, monet muut Euroopan maat ottivat sen käyttöön jo muutamaa vuotta myöhemmin sen lanseerauksesta. Esimerkiksi Espanjassa Prozac saapui markkinoille jo vuonna 1991, siinä missä geneeriset lääkkeet (kuten Suomessa myytävät Seronil ja Seromex) alkoivat yleistyä markkinoilla muutamaa vuotta myöhemmin. Toisaalta Espanja oli myös maailman ensimmäinen maa, joka toi markkinoille Prozacin suussa hajoavan version.

Prozacin suussa hajoava versio mahdollistaa lääkkeen välittömän liukenemisen suuonteloon. Ennen patentin voimassaolon päättymistä (vuonna 1999) Prozac oli kiistattomasti yksi maailman myydyimmistä masennuslääkkeistä, mutta geneeristen tuotteiden noustessa sen rinnalle, Prozacin myynti lähti odotetusti laskuun.

Prozacin vaikuttavaa ainetta eli fluoksetiinia kapselin muodossa valmistavia tehtaita löytyy tänä päivänä Puerto Ricosta, Brasiliasta ja Turkista. Mitä taas tulee tabletteja ja nestemäisiä versioita valmistaviin tehtaisiin, ne löytyvät hieman lähempää eli Ranskasta. Itse lääkkeiden pakkaaminen taas suoritetaan Brasilian, Turkin ja Ranskan lisäksi Yhdysvalloissa, Kiinassa, Saudi-Arabiassa ja Kreikassa.

Tämä lääke on mullistanut myös alan tutkimukset. Uusien lääkkeiden kehittämiseen suunnattuihin kliinisiin tutkimuksiin osallistuneiden vapaaehtoisten lukumäärä on kasvanut merkittävällä tavalla nimenomaan sen jälkeen kun Prozac saapui kansainvälisille markkinoille.

Miten Prozac toimii?

Fluoksetiini on masennuksen hoitoon suunnattu lääke, joka kuuluu serotoniinin takaisinoton estäjien (englanniksi Selective Serotonin Reuptake Inhibitor eli SSRI) ryhmään.

Serotoniini on biogeeninen amiini ja toimii kehossamme aivojen välittäjäaineena. Sitä pidetään kemiallisena aineena, joka vastaa mielialan ja tunnetilan tasapainon ylläpidosta.

Lisäksi serotoniini osallistuu sileän lihaskudoksen supistumiseen, hermoimpulssien siirtoon, kehon vuorokausittaisten prosessien säätelyyn ja myötävaikuttaa hyvinvointiin ja onnellisuuteen.

Tämän vuoksi Prozac kiinnittyy selektiivisesti spesifiseen serotoniinin kuljettajaan. Tämä reseptori sijaitsee presynaptisessa hermopäätteessä. Fluoksetiinin yhdistyessä tähän rakenteeseen se estää serotoniinin aktiivisen takaisinoton.

Tämän johdosta Prozac saa aikaan serotoniinipitoisuuden nousun tässä presynaptisessa tilassa, joka sijaitsee kahden eri neuronin välillä. Koska tästä tilasta löytyy nyt enemmän serotoniinia, myös serotoniinin molekyylien määrä kasvaa, jolloin ne kykenevät reagoimaan postsynaptisten reseptoreiden kanssa ja laukaisemaan niiden tehtävänkuvaa vastaavia biologisia toimintoja.

Prozacin farmakokinetiikka

Prozac annostellaan suun kautta ja se imeytyy erittäin tehokkaasti ruoansulatuskanavassa. Lisäksi tässä vaiheessa on hyvä muistuttaa, että mahalaukussa oleva ruoka voi hidastaa lääkkeen imeytymistä, mutta toisaalta se ei estä sen asianmukaista levittymistä. Lääke metaboloituu pääosin maksassa ja sen maksimaalinen konsentraatio veressä voidaan havaita 6-8 tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta.

Lisäksi toinen asia, joka on pidettävä mielessä on se, että fluoksetiini sitoutuu suurissa määrin plasmaproteiineihin. Tätä ominaisuutta ei voida sivuuttaa silloin, jos potilaalle annostellaan toista lääkettä, joka sitoutuu myös merkittävällä tavalla veren proteiineihin, sillä tämä lääke voi joutua vuorovaikutukseen Prozacin kanssa ja syrjäyttää fluoksetiinin vaikutuksen.

Jos näin tapahtuu, vapaan lääkkeen pitoisuus plasmassa kasvaa ja sen vaikutuksista johtuen potilaalle voi kehittyä myrkytystila. Kyseessä on lääke, joka metaboloituu maksassa demetylaation kautta. Näiden fluoksetiinin kemiallisen rakenteen muutosten eli biotransformaatioiden seurauksena muodostuu metaboliitteja. Tärkein näistä metaboliiteista on norfluoksetiini, jonka teho serotoniinin takaisinoton estämisessä on sama kuin lähtöaineella.

Noin 60 prosenttia Prozacin annostuksesta eliminoituu virtsan kautta ja loput ulosteen kautta. Lääkkeen eliminoinnissa on kuitenkin yksilöllisiä eroja.

Prozacin haittavaikutukset

Tehokkuudestaan ​​huolimatta Prozacilla on vastaanottanut vuosien saatossa useita korvausvaatimuksia kiistanalaisten sivuvaikutustensa takia. Näistä vakavimpien joukossa voidaan mainita seksuaalisuuteen liittyvät toimintahäiriöt ja virtsaretentio eli virtsan kertyminen. Meidän on kuitenkin otettava huomioon se seikka, että lääkkeen turvallisuus ei tarkoita sitä, etteikö sillä voisi olla haitallisia sivuvaikutuksia. Edellä mainittujen haittavaikutusten lisäksi muita tämän lääkkeen yleisimmistä haittavaikutuksista ovat:

• Kuiva suu
• Pahoinvointi
• Painon putoaminen
• Hermostuneisuus
• Päänsärky

Vaikka edellä mainitut vaikutukset ovat yleisiä, ne katoavat monissa tapauksissa itsestään hoidon edetessä.