Rasagiliini: milloin sitä määrätään?

Parkinsonin tauti on eräänlainen liikuntahäiriö, jota esiintyy silloin, kun hermosolut eivät tuota tarpeeksi dopamiinina tunnettua aivoille tärkeintä kemikaalia. Kyseessä on etenevä degeneratiivinen sairaus, jonka pääasiallisiin oireisiin kuuluvat muun muassa liikkeiden hidastuminen, vapina levossa, lihasten jäykkyys sekä vaikeudet tasapainon ylläpidossa.

Rasagiliinin toimintamekanismi

Tämä lääke on selektiivinen MAO-B-estäjä. MAO-B:n estäminen suojaa dopamiinia ekstraneuronaaliselta hajoamiselta, mikä puolestaan lisää sen pitoisuutta aivoissa. Tästä syystä sitä on käytetty alunperin täydentävänä hoitona yhdessä levodopan kanssa, ja tänä päivänä niitä käytetään yhdistettynä lääkehoitona sellaisten potilaiden kanssa, joilla esiintyy motorisia vaihteluja annostelun lopussa.

Annostus ja antotapa

Rasagiliinin ensisijainen antotapa on suun kautta. Normaali annos on yleensä 1 mg 24 tunnin välein, yksinään tai yhdessä annosteltuna levodopan kanssa. Se voidaan ottaa sekä ruuan yhteydessä tai tyhjään vatsaan. Ikä ei vaikuta lääkkeen annosteluun, joten iäkkäillä potilailla annoksen muuttaminen ei ole tarpeen.

Lapsipotilaille rasagiliinia ei suositella ollenkaan, sillä sen turvallisuutta ja tehoa koskevat tiedot ovat puutteellisia nuorilla ja murrosikäisillä potilailla.

Missä tilanteissa rasagiliinin käyttö on vasta-aiheista?

Rasagiliinilla suoritettava hoito voi olla vasta-aiheista seuraavissa tapauksissa:

• Kun potilaalla esiintyy yliherkkyyttä lääkkeen vaikuttavalle aineelle tai jollekin sen apuaineelle.
• Kun potilaalla on jo olemassaoleva hoito monoaminioksidaasin estäjällä (MAO-estäjä). Tähän kuuluvat myös sellaiset lääkkeet ja luonnontuotteet, joita ei tarvitse reseptiä, kuten mäkikuisma. Rasagiliinilla suoritetun hoidon keskeyttämisen ja MAO-estäjän tai petidiiniä sisältävän lääkehoidon aloittamisen välillä tulisi olla vähintään 14 päivää.
• Kun potilaalla on kohtalainen tai vaikea maksan vajaatoiminta. Lisäksi erityistä varovaisuutta on noudatettava sellaisten potilaiden kanssa, joilla on lievä maksan vajaatoiminta. Jos lievä tai kohtalainen maksan vajaatoiminta etenee hoidon yhteydessä, hoito on lopetettava.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa ja muut vuorovaikutuksen muodot

Kuten jo aikaisemmin mainitsimme, rasagiliinin annostelu samaan aikaan muiden MAO-estäjien tai masennuslääkkeiden kanssa on vasta-aiheista. Näihin lääkkeisiin kuuluvat:

• Luonnolliset masennuslääkkeet, kuten mäkikuisma.
• SSRI-lääkkeet – selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät.
• SNRI-lääkkeet – norepinefriinin ja serotoniinin takaisinoton estäjät.
• Trisykliset ja tetrasykliset masennuslääkkeet.

Rasagiliinia ei myöskään suositella samanaikaisesti sympaattista hermostoa stimuloivien eli sympatomimeettisten lääkkeiden kanssa. Näistä esimerkkejä ovat tukkoisuutta ja limaneritystä vähentävät nenän tai suun kautta otettavat lääkkeet sekä sellaiset flunssalääkkeet, jotka sisältävät efedriiniä tai pseudoefedriiniä.

Lisäksi rasagiliinia ei tulisi annostella potilaalle samanaikaisesti, jos hänellä on käytössään lääkehoito joka sisältää dekstrometorfaania, sillä näiden lääkkeiden yhteiskäyttö on vasta-aiheista.

Sytokromi P450 -entsyymi (CYP450) osallistuu useimpien lääkkeiden metaboliaan. In vitro -menetelmällä suoritetut metaboliatutkimukset ovat osoittaneet, että sytokromin P450 1A2 isoentsyymi (CYP1A2) on tärkein entsyymi, joka vastaa rasagiliinin metaboliasta.

Rasagiliinin ja Cipr1A2-estäjänä tunnetun siprofloksasiinin samanaikainen annostelu voi muuttaa rasagiliinin plasmaattisia pitoisuuksia, mistä syystä niitä tulee annostella potilaalle varoen. Lisäksi on olemassa riski, että rasagiliinin plasmaattiset pitoisuudet saattavat olla tupakoivilla potilailla alhaisempia. Tämä puolestaan johtuu metaboloivan CYP1A2-entsyymin induktiosta.

Rasagiliinin käyttö raskauden tai imetyksen aikana

Tällä hetkellä ei ole kliinistä tietoa siitä, miten rasagiliinin käyttö vaikuttaa raskauden eri vaiheisiin. Eläimillä suoritettujen tutkimusten tulokset eivät kuitenkaan ole osoittaneet suoria tai epäsuoria haitallisia vaikutuksia raskauteen, alkion ja sikiön kehitykseen, synnytykseen tai synnytyksen jälkeiseen lapsen kehitykseen.

Varotoimenpiteitä on kuitenkin noudatettava aina, kun rasagiliinia määrätään raskaana oleville naisille. Lisäksi on huomattava, että rasagiliini voi häiritä imettämistä, sillä kokeellisten tietojen mukaan se estää maitohormonin eli prolaktiinin eritystä.

Lisäksi ei ole varmaa, erittyykö rasagiliinia äidinmaitoon imetyksen aikana vai. Tästä syystä erityisiä varotoimenpiteitä on otettava käyttöön silloin, kun kyseistä lääkettä määrätään imettäville naisille.