Ei-opioidiset kipulääkkeet

Tarkistanut ja hyväksynyt: farmaseutti Sergio Alonso Castrillejo

Kirjoittanut Toimitus

Viimeisin päivitys: 20 joulukuuta, 2022

Ei-opioidiset kipulääkkeet pitävät sisällään useita erilaisia aineita, joilla on erilainen toimintamekanismi. Tähän ryhmään kuuluvat tyypillisten ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ja selektiivisten COX-2-estäjien lisäksi myös esimerkiksi parasetamoli eli asetaminofeeni ja metamitsoli.

Ei-opioidiset kipulääkkeet voidaan luokitella niiden kemiallisten ominaisuuksien mukaan seuraavasti:

• Happamat. Tulehduskipulääkkeistä esimerkiksi ibuprofeeni, asetyylisalisyylihappo ja diklofenaakki.
• Ei-happamat. Esimerkiksi parasetamoli eli asetaminofeeni ja metamitsoli. Näihin kahteen lääkkeeseen keskitymme tässä artikkelissa.

Vaikka kummankin lääkeryhmän toimintamekanismi liittyy yleisesti prostaglandiinisynteesiin, niiden välillä on pieniä eroja, jotka selitämme myöhemmin.

Ei-opioidiset kipulääkkeet: parasetamoli eli asetaminofeeni

Parasetamoli on kipulääke, joka kuuluu aniliinien kemialliseen ryhmään. Sillä on kipua ja kuumetta lievittäviä ominaisuuksia. Sitä käytetään pääosin keskivaikean kivun ja kuumeen hoidossa.

Tämä särkylääke keksittiin Saksassa vuonna 1877. Nykyään se on käytetyin kipulääke Euroopassa ja Yhdysvalloissa yllä mainittuihin käyttöaiheisiin. Sitä myydään rinnakkaisvalmisteina lukuisilla kauppanimillä, kuten Gelocatil, Termalgin ja Panadol.

Toimintamekanismi

Syy siihen, miksi parasetamoli ei ole tulehdusta alentava vaan pelkästään kipua ja kuumetta lievittävä lääke, huolimatta siitä että se vaikuttaa syklo-oksigenaasientsyymiin, on se, että se estää ainoastaan COX-3:a, jota esiintyy keskushermostossa.

Näin ollen prostaglandiinisynteesin estämistä ei tapahdu ääreishermoston tasolla eikä lääke voi vaikuttaa tulehdusta laskevasti. Koska prostaglandiinit ovat kiputuntemuksesta vastaavia molekyylejä, niiden synteesin estäminen nostaa kipukynnystä.

Kuumeessa prostaglandiinisynteesi lisääntyy. Estäessään COX-3:a, ja tätä myötä näiden molekyylien synteesiä, parasetamoli laskee ruumiinlämpöä ja kuumetta.

Tämäkin artikkeli saattaa kiinnostaa sinua: Kipulääkkeiden yleinen luokittelu

Parasetamolin sivuvaikutukset

Parasetamolin merkittävin sivuvaikutus on maksan myrkytys. Tämä voi syntyä silloin, kun lääkettä otetaan liian suuri annos eikä siitä syntyviä metaboliitteja pystytä neutralisoimaan kunnolla. Tämä vaikuttaa haitallisesti maksaan aiheuttaen maksan nekroosia.

Parasetamolin toksinen aineenvaihduntatuote on nimeltään NAPQI eli N-asetyyli-p-bentsokinoni-imiini, jonka glutationireservit neutralisoivat.

Maksamyrkytyksen lisäksi parasetamoli voi aiheuttaa myös muita sivuvaikutuksia, kuten:

• Intoleranssi
• Muutokset munuaisten toiminnassa
• Päänsärky
• Sekavuus
• Yliherkkyys

Ei-opioidiset kipulääkkeet: metamitsoli

Metamitsoli kuuluu pyratsolonien kemialliseen ryhmään. Parasetamolin tavoin se hoitaa kuumetta ja kipua.

Lääke syntetisoitiin Saksassa vuonna 1920. Nykyään sitä myydään muiden kipulääkkeiden tavoin yleisnimellä ja lukuisilla kauppanimillä, joita ovat esimerkiksi Nolotil ja Litalgin.

Toimintamekanismi

Metamitsolin kuumetta ja kipua alentava vaikutus johtuu sen kyvystä vähentää tulehdusta lisäävää prostaglandiinisynteesiä. Tämän se tekee estämällä prostaglandiinisyntetaasia. Tämä entsyymi, kuten nimikin viittaa, kiihdyttää uusien prostaglandiinien synteesiä.

Metamitsoli kykenee estämään myös lipopolysakkaridien aiheuttamaa kuumetta. Lisäksi sillä on spasmolyyttisiä vaikutuksia, jotka liittyvät solunsisäisen kalsiumin estämiseen vähentyneen inositolifosfaattisynteesin seurauksena.

Käy tutustumassa myös tähän artikkeliin: Tarttuuko keuhkoputkentulehdus?

Metamitsolin sivuvaikutukset

Metamitsoli eroaa muista prostasykliinisynteesiin vaikuttavista ei-opioidisista, ei-happamista kipulääkkeistä siinä, että se ei aiheuta mitään merkittäviä sivuvaikutuksia maha-suolikanavassa.

Kaikkien lääkkeiden tavoin sillä on kuitenkin muita sivuvaikutuksia, joista merkittävimmät liittyvät yliherkkyysreaktioihin, kuten:

• Agranulosytoosi. Tämä on vakava sivuvaikutus. Tila on seurausta luuydinhäiriöstä, jonka vuoksi elimistö ei tuota riittävästi valkosoluja tai lisää niiden tuhoutumista. Tämän seurauksena näiden solujen määrä veressä on alhainen.
• Leukopenia. Veren leukosyyttien alentunut määrä.
• Trombosytopenia. Verihiutaleiden alentunut määrä.

Näiden lääkkeiden merkitys on hyvä muistaa sellaisten sairauksien hoidossa, jotka aiheuttavat tulehdus- ja kuumeprosesseja. Ne ovat kaksi käytetyintä kipulääkettä maailmassa.

Kaikkien muiden lääkkeiden tavoin niilläkin on kuitenkin merkittäviä sivuvaikutuksia. Useimmat niistä ovat estettävissä, jos vältetään itselääkintää ja jatketaan hoitoa lääkärin määräämän ajan. Jos sinulla on mitään kysyttävää näiden lääkkeiden käytöstä, käänny lääkärin tai farmaseutin puoleen.