Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID)

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet tunnetaan lyhenteellä NSAID. Näillä lääkkeillä on toimintamekanisminsa vuoksi useita käyttötarkoituksia. Ne voivat esimerkiksi lievittää kipua, laskea kuumetta ja tulehdusta, ja niillä on antitromboottinen vaikutus.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat yksiä määrätyimmistä lääkkeistä maailmassa. Kipua lievittävän vaikutuksensa vuoksi lääkärit määräävät niitä reumakivun sekä tulehdus- ja rappeuttavien sairauksien hoitoon. Lisäksi niitä määrätään migreeneihin, hammassärkyyn ja mihin tahansa tulehdukseen.

Niitä käytetään hyvin laajalti, jopa itselääkityksessä, sillä niitä saa apteekista ilman reseptiä. Niillä on näin potentiaalinen sivuvaikutusten riski.

On tärkeää huomioida, että yksikään NSAID ei ole toista parempi tai turvallisempi. Tässä mielessä tällaista lääkettä ei tulisi ottaa, mikäli syö jotain reseptilääkettä, koska lääkkeillä voi olla haitallinen yhteisvaikutus.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: toimintamekanismi

Kun ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet imeytyvät elimistöön ja kulkeutuvat maksan kautta, ne sitoutuvat albumiini-nimiseen plasmaproteiiniin.

Tämä on tärkeää pitää mielessä, koska jos potilaalla on alhainen albumiinitaso, lääkeannosta tulee muuttaa – muutoin verenkierrossa on enemmän lääkettä, joka ei sitoudu proteiineihin, ja vaikutus on suurempi.

Vapaa lääkeaineosuus saa aikaan ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden vaikutukset. Mutta kuinka?

Näiden lääkkeiden toimintamekanismi ei ole mitenkään ainutlaatuinen. Ne voivat tuottaa vaikutuksensa seuraavilla tavoilla:

• Estämällä syklo-oksigenaasientsyymiä (COX). Tämä on pääasiallinen toimintamekanismi. Kyseisen entsyymin estäminen estää myös tulehduksen välittäjäaineina toimivien prostaglandiinien tuotantoa.
• Vaikutukset, jotka eivät tapahdu prostaglandiinien välityksellä, kuten neutrofiilien estäminen tulehduksessa tai proinflammatoristen välittäjäaineiden, kuten sytokiinien tuottaman typpioksidin, estäminen.
• Apoptoosi. Prostaglandiinit estävät apoptoosia eli ohjelmoitua solukuolemaa, ja tämä voisi selittää ainakin osittain sen, miksi tietyt ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet ovat yhteydessä joidenkin syöpien matalampaan riskiin.

Ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden luokittelu

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet voidaan luokitella sen mukaan, estävätkö ne COX-2:ta vai eivät. Näin on ollen olemassa sekä epäselektiivisiä että COX-2-selektiivisiä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä.

Tässä joitakin ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä, jotka kuuluvat epäselektiiviseen ryhmään:

• Salisylaatit. Asetyylisalisyylihappo eli aspiriini.
• Pyratsolonit. Metamitsoli.
• Propionihapon johdannaiset. Ibuprofeeni.
• Etikkahapon johdannaiset. Indometasiini.
• Oksikaamit. Piroksikaami.
• Antraniilihappo. Meklofenaamihappo.

Joitakin COX-2-selektiivisiä ei-steroidisia tulehduskipulääkkeitä puolestaan ovat meloksikaami, nimesulidi, etodolaakki ja koksibit kuten selekoksibi.

Tämäkin artikkeli saattaa kiinnostaa sinua: Kipulääkkeiden yleinen luokittelu

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet: farmakokinetiikka

Nämä lääkkeet imeytyvät elimistöön nopeasti. Pääasiallinen antotapa on suun kautta, mutta ne voidaan annostella myös paikallisesti, suonensisäisesti tai peräsuolen kautta. Imeydyttyään ne saavuttavat maksimipitoisuuden veressä kahden tai kolmen tunnin kuluessa.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet suositellaan otettavan ruoan kanssa, sillä ne voivat vahingoittaa suolen limakalvoa.

Nämä lääkkeet sitoutuvat voimakkaasti albumiini-plasmaproteiiniin (noin 95-99 %:sesti). Tämä seikka on tärkeä, sillä voimakas albumiiniin sitoutuminen voi aiheuttaa yhteisvaikutuksia muiden, saman piirteen omaavien lääkeaineiden kanssa.

Nämä lääkkeet metaboloituvat maksassa, ja joillakin niistä on aktiivisia metaboliitteja. Lähes kaikilla niillä on jonkinasteinen enterohepaattinen kierto. Metaboloiduttuaan ne erittyvät pois munuaisten kautta. Tästä syystä maksan vajaatoiminnasta kärsivien potilaiden kohdalla on oltava erityisen varovainen ja mukautettava annostusta.

Saatat pitää tästäkin artikkelista: Ei-opioidiset kipulääkkeet

Sivuvaikutukset

Kaikki lääkkeet voivat aiheuttaa sivuvaikutuksia jo yhden annoksen jälkeen. Tästä syystä on tärkeää ymmärtää lääkkeen riskit ja hyödyt ennen sen ottamista.

Ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet aiheuttavat haittavaikutuksia maha-suolikanavassa. Tämä voi aiheuttaa ongelmia näiden lääkkeiden annostelussa. Ne ovat lisäksi nefrotoksisia, eli ne voivat aiheuttaa munuaisongelmia.

Muita näiden lääkkeiden yleisiä sivuvaikutuksia ovat:

• Korkea verenpaine
• Sydänongelmat
• Ihoreaktiot
• Nesteturvotus

On tärkeää kysyä lääkäriltä ennen minkään ei-steroidisen tulehduskipulääkkeen käyttöä. Sen sivuvaikutusten tunteminen ja ohjeenmukainen käyttö on paras keino saavuttaa onnistunut hoitotulos.