Mitä sinun tulee tietää ibuprofeenista

Ibuprofeeni kuuluu tulehdusta lievittäviin lääkkeisiin, jotka eivät ole steroideja. Se on yksi ensimmäisistä vaihtoehdoista kipuun, tulehdukseen ja kuumeeseen.

On arvioitu, että puolet väestöstä kärsii päänsäryistä, ja 30 miljoonaa ihmistä kärsii alaselkäkivusta.

Lisäksi jotkut kärsivät syövän, sydäntautien ja muiden sairauksien aiheuttamasta kivusta. Pääasiallinen hoito näiden ongelmien aiheuttamaan kipuun, on yleensä mikäs muukaan kuin ibuprofeeni.

Mihin ibuprofeeni on tarkoitettu?

Ibuprofeenia saa tabletteina, kapseleina tai lääkesiirappina. Näissä kaikissa tapauksissa se on tulehdusta ja kipua lievittävä sekä kuumetta alentava lääke.

Sen kuumetta alentava vaikutus alkaa tunnin kuluttua ja kestää 2-4 tuntia. Sen sijaan saattaa vaatia viikon kuurin, jotta sen tulehdusta lievittävät vaikutukset alkavat.

Ibuprofeenin pääasialliset käyttötavat ovat seuraavat:

1. Hoito tilanteissa, joihin liittyy kipua tai tulehdusta, kuten päänsäryt, migreenit, korvasärky, kuukautiskivut, kipeä kurkku ja lihaskipu.
2. Kuumeen oireet.
3. Sairaudet kuten lastenreuma ja nivelrikko (nivelsairaus).
4. Hoidot pehmytkudoksen haavoihin, kuten lihasvenähdyksiin.

Kuinka ibuprofeeni toimii

Ibuprofeeni toimii estämällä prostaglandiinisynteesiä. Se estää syklo-oksigenaasientsyymin toimintaa, joka muuttaa arakidonihapon prostaglandiineiksi.

Rakenteellisesti ibuprofeeni tulee propionihaposta. Se on raseeminen seos (kaksi yhdistettä, jotka ovat peilikuvia toisistaan). Niiden aktiivisuus riippuu lähes kokonaan S-isomeeristä.

Farmakokinetiikka: Mitä ibuprofeenille tapahtuu elimistössä?

Ibuprofeeni on lääke, joka ei ole kovinkaan vesiliukoinen. Sitä käytetään kuitenkin usein arginaatti- tai lysinaattimuodossa sen liukoisuuden ja farmakokineettisen profiilin parantamiseksi. Sen tärkeimmät ominaisuudet ovat seuraavat:

• Imeytyminen: Oraalinen ja parenteraalinen (suonensisäinen) menetelmä ovat kaikkein yleisimmät. Suun kautta otettuna se on nopea ja tehokas.
• Jakautuminen: Ibuprofeeni sitoutuu tehokkaasti plasman proteiineihin (90-99 %). Se kykenee leviämään kaikkialle kudoksiin.
• Metabolia: suurin osa metaboliasta tapahtuu maksassa. Tämä tapahtuu hydroksylaation ja karboksylaation kautta, synnyttäen lukuisia inaktiivisia metaboliitteja.
• Ekskreetio: Ibuprofeeni erittyy pois pääosin virtsan mukana (90 %), ja pieni osa ulosteiden mukana. Tämä tapahtuu 24 tunnin sisällä.

Annostus

Annostus riippuu annettavasta lääkemuodosta jokaisen potilaan kohdalla. Lääkärit suosittelevat, että se on tarkoin määritelty jokaiselle.

Se on kuitenkin tavallisesti seuraava:

• Aikuisille annostuksen tulisi olla 400-600 mg joka 6-8 tunnin välein, ei kuitenkaan enempää kuin 2400 mg päivässä.
• Lapsilla, iältään 3 kk – 11 vuotta, annostuksen tulisi olla 20-30 mg/kg päivässä jaettuna 3 tai 4 annokseen.
• Tämä tarkoittaa sitä, että lääkkeen tehokkuutta ja turvallisuutta alle 3 kuukauden ikäisillä lapsilla ei ole arvioitu.

Lääkärit suosittelevat parenteraalista menetelmää vain aikuisille, joka 6-8 tunnin välein, niin ettei annostus koskaan ylitä 600 mg. Lääke tulisi kuitenkin ottaa suun kautta aina kun mahdollista.

Ibuprofeenia tulee muistaa käyttää varoen, sillä yliannostus voi johtaa munuais- tai maksaongelmiin.

Käytön esteet ja varotoimet ibuprofeeniin liittyen

On joitakin varotoimenpiteitä, jotka sinun tulisi tietää ibuprofeenista:

• Yliherkkyys ibuprofeenille. Yliherkkyyttä on ilmennyt tapauksissa, joissa ibuprofeenia on käytetty muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa, mistä syystä sitä ei tulisi käyttää myöskään, jos on allerginen aspiriinille. Nämä reaktiot ovat erityisen yleisiä astmapotilailla.
• Mahahaava, tulehduksellinen suolistosairaus tai mikä tahansa prosessi, joka lisää ruoansulatuskanavan verenvuototaipumusta. Prostaglandiinien estämisen takia ibuprofeeni saattaa lisätä ruoansulatuskanavan verenvuodon ja puhkeaman riskiä. Tästä syystä lääkärit suosittelevat ottamaan ibuprofeenia ja muita tulehduskipulääkkeitä ruoan kanssa vatsakivun vähentämiseksi.
• Muutokset hyytymisessä. Ibuprofeeni aiheuttaa joitakin hyytymistä estäviä vaikutuksia, mikä voi lisätä verenvuodon kestoa.
• Heikentynyt munuaisten toiminta. Ibuprofeeni poistuu virtsan mukana, mistä syystä se voi kerääntyä elimistöön ja muuttua myrkylliseksi. Se voi myös vähentää munuaisten verenkiertoa.
• Hallitsematon hypertensio ja sydämen vajaatoiminta.
• Raskaus. Naisten ei tulisi käyttää ibuprofeenia raskauden viimeisellä kolmanneksella. Lisäksi raskaana olevien tulisi välttää pitkään jatkunutta käyttöä ensimmäisellä kolmanneksella.

Vaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Lukuisat lääkkeet voivat muuttaa ibuprofeenin ja tulehduskipulääkkeiden vaikutuksia elimistössä. Tästä syystä niiden teho voi laskea tai ne voivat jopa aiheuttaa haittavaikutuksia.

Näiden joukossa ovat:

• Tulehduskipulääkkeet. Ibuprofeeni voi vähentää aspiriinin veren hyytymistä estäviä vaikutuksia, kun niitä otetaan yhtä aikaa.
• Alkoholi. Tähän liittyy mahdollinen myrkyllinen vaikutus, sillä kumpikin metaboloituu maksassa.

• Verenpainelääkkeet. On mahdollista, että verenpainelääkkeiden teho vähenee. Potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, se voi nopeuttaa heikkenemistä (nestevajeesta kärsivillä tai iäkkäillä potilailla).
• Suun kautta otettavat veren hyytymistä estävät lääkkeet, hepariini. On mahdollista, että veren hyytymistä estävä vaikutus lisääntyy, mikä lisää verenvuodon riskiä. Näin ollen lääkärit suosittelevat testaamaan säännöllisesti veren hyytymisarvot.
• Diabeteslääkkeet. Lisäksi on mahdollista, että hypoglykeemiset vaikutukset lisääntyvät, vähentäen munuaisten eritystä.
• Parasetamoli. Lopuksi, parasetamolin ja tulehduskipulääkkeen yhtäaikainen ja pitkään jatkunut käyttö voi lisätä munuaisongelmien riskiä.

Ibuprofeenin haittavaikutukset

Haittavaikutukset ovat pääosin peräisin tulehduskipulääkkeen toimintamekanismista, syklo-oksigenaasi 1:n (COX-1) estämisestä, ja usein niitä ilmaantuu yli 3200 mg:n suuruisissa päivittäisannoksissa.

1. Vaikutukset ruoansulatuskanavassa: voi ilmetä dyspepsiaa, ripulia, pahoinvointia, vatsakipua, ruoansulatuskanavan verenvuotoa.
2. Vaikutukset ihossa: lääkkeen käyttöön voi liittyä yliherkkyyttä, joka ilmenee ihotulehduksena, nokkosihottumana ja punavihoittumana. Näitä reaktioita on kuitenkin normaalisti vain potilailla, joilla on aiemmin esiintynyt yliherkkyyttä aspiriinille ja muille tulehduskipulääkkeille.
3. Vaikutukset keskushermostossa: päänsärky, huimaus, uneliaisuus ja verenkierto-ongelmat.
4. Hematologiset vaikutukset: voi pitkittää verenvuotoa.
5. Vaikutukset sydämessä ja verisuonissa: korkea verenpaine ja sydämen vajaatoiminta.
6. Vaikutukset munuaisissa: ureatypen lisääntyminen ja munuaisvauriot.