Mitä opioidit ovat ja mihin niitä käytetään?

Ihminen on jatkuvasti etsinyt keinoja lievittää kipua. Monien muiden lääkkeiden tavoin myös opioidit tuovat helpotusta kipuun. Tässä artikkelissa tarkastelemme lähemmin opioidien käyttötapoja.

Opioidien luokittelu

Opioidit luokitellaan sen mukaan, kuinka ne sitoutuvat reseptoreihin. Ne voivat olla:

• Puhtaita agonisteja
• Agonisti-antagonisteja
• Osittaisia agonisteja
• Puhtaita antagonisteja

Käy lukemassa myös: Kipulääkkeiden yleinen luokittelu

Puhtaat agonistit

Puhtaasti agonisteja olevat opioidit sitoutuvat suoraan μ-tyypin reseptoreihin. Tämän interaktion vuoksi ne saavat aikaan kipua lievittävän vaikutuksen, euforian tunnetta, hengityslamaa, ummetusta, pahoinvointia, oksentelua ja virtsan retentiota. Puhtaiden agonistien käytön haittapuoli onkin se, että näiden reseptorien aktivoituminen saa aikaan paljon erilaisia sivuvaikutuksia.

Esimerkiksi morfiini on puhtaasti agonistinen opioidi. Mitä isompi lääkeannos, sitä suurempi on kipua lievittävä vaikutus. Mutta se aiheuttaa myös paljon haittavaikutuksia.

Myös heroiini on voimakas kipua lievittävä aine. Mutta koska se on voimakkaasti addiktoiva, useimmissa maissa sen käyttö ei ole sallittu.

Lyhyesti, puhtaat agonistit ovat opioideja, jotka toimivat agonisteina eli reseptorinaktivoijina ja ne ovat kaikista tehokkaimpia. Niitä käytetään pääosin tietynlaisten kipujen hoitoon, esimerkiksi:

• Leikkauksen jälkeen
• Voimakkaaseen krooniseen kipuun, johon eivät tehoa muut kipulääkkeet
• Syövässä
• Voimakkaaseen tilapäiseen kipuun
• Sydäninfarktiin liittyvään kipuun

Agonisti-antagonistit

Yleisesti ottaen agonistit ovat tehokkaita eri sairauksiin liittyvien voimakkaiden kipujen hoidossa.

Tämä opioidiryhmä ei ole spesifinen, eli ne voivat toimia osittaisina agonisteina ja myös antagonisteina. Ne voivat kiinnittyä sekä µ-reseptoreihin että κ-reseptoreihin.

Myös κ-reseptorien aktivaatio tuottaa analgesian, mutta vaikutus on lievempi kuin µ-reseptorien aktivaatiossa. Agonisti-antagonistit saavat aikaan kipua lievittävän vaikutuksen molempien reseptorien aktivaation kautta.

Nämä lääkkeet eivät aiheuta sivuvaikutuksena hengityslamaa. Mutta myös ne aiheuttavat joitakin epämiellyttäviä haittavaikutuksia, kuten muun muassa hallusinaatioita, ahdistusta ja oksentelua. Ne voivat myös aiheuttaa riippuvuutta.

Tästä lääkeryhmästä löytyy pentatsosiini, jolla on kohtalainen kipua lievittävä vaikutus – se on kuitenkin kolme kertaa heikompi kuin esimerkiksi morfiinilla ja nalbufiinilla.

Näitä lääkkeitä käytetään pääosin keskivaikean tai vaikean kivun hoidossa.

Käy lukemassa tämäkin artikkeli: 9 parasta luonnollista kipulääkettä

Osittaiset agonistit

Osittaiset agonistit sitoutuvat opioidireseptoreihin voimakkaasti, mutta niiden vaikutus on silti heikompi kuin puhtaiden agonistien. Tästä syystä jälkimmäisten läsnäollessa ne voivat toimia myös antagonisteina.

Yksi esimerkki tämän ryhmän opioideista on buprenorfiini. Se vaikuttaa usean tyyppisiin reseptoreihin, mistä syystä mahdollinen riippuvuus kehittyy hitaammin.

Osittaisia agonistiopioideja käytetään pääosin seuraavilla tavoilla:

• Kohtalaisen tai vaikean kivun hoitoon.
• Leikkausta edeltävässä tai sen jälkeisessä kivunlievityksessä.
• Muiden opiaattien, kuten heroiinin, riippuvuuden hoidossa.

Puhtaat antagonistit

Antagonistit kykenevät kumoamaan riippuvuuden lääkkeisiin, joita lääkärit käyttävät anestesiaan leikkauksissa.

Nämä opioidit ovat opiaatteja, jotka sitoutuvat opioidireseptoreihin, mutta ne eivät aktivoi vaan salpaavat kohdereseptorien toiminnan. Ne kykenevät sitoutumaan opioidireseptorien kolmeen päätyyppiin.

Tästä ryhmästä löytyy naloksoni. Sitä käytetään pääasiallisesti hätätapauksissa kumoamaan opioidien yliannostuksen vaikutukset, jotka saattaisivat vaarantaa potilaan hengen.

Naloksonia voidaan käyttää myös leikkauksen jälkeen kumoamaan leikkauksen aikana annettujen opioidien vaikutuksia. Opioideja voidaan pistää myös vastasyntyneisiin vauvoihin vähentämään niiden opioidien vaikutuksia, joita äiti sai ennen synnytystä.