Mitä on omepratsoli? Kaikki mitä sinun tarvitsee tietää
Tarkistanut ja hyväksynyt: farmaseutti Franciele Rohor de Souza
Omepratsoli on lääkeaine, jota käytetään yleensä refluksioireiden, kuten närästyksen lievittämiseen. Se estää mahahapon erittymisen ja ruokatorveen pääsyn.
Kerromme seuraavista asioista omepratsoliin liittyen:
- Toimintamekanismi
- Vaikutukset elimistössä
- Metaboloituminen
- Haittavaikutukset
- Vaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
- Käyttötarkoitus
Kuinka omepratsoli toimii
Mahalaukun pH-arvo on hapan. Tämä johtuu suolahaposta, jota mahalaukun limakalvon parietaalisolut tuottavat.
Itse asiassa vatsan hapan pH-arvo on oleellinen ruokien pilkkoutumisen kannalta, jotta:
- Proteiinit pilkkoutuvat kunnolla.
- Pepsinogeeni aktivoituu pepsiiniksi, jotta se voi tuottaa proteolyysiä, eli rikkoa proteiinien peptidisidokset.
- Vältetään bakteeri-infektiot, sillä bakteerit eivät yleensä selviydy mahalaukun happamuudessa.
Liiallinen mahahapon tuotanto voi aiheuttaa vaurioita ruoansulatuskanavan limakalvoilla. Tämä aiheuttaa yleensä mahahaavoja ja pohjukaissuolen haavaumia.
Happotuotannon vaiheet
Mahahapon eritys tapahtuu useissa eri vaiheissa
- Ionien H+ ja Cl– erittyminen erikseen parietaalisoluista.
- Niiden yhdistyminen muodostaa suolahappoa tiehyissä.
- Hapon eritys mahalaukun limakalvon tiehyistä.
Protonipumpun estäjät, kuten omepratsoli, vaikuttavat suolahapon erityksen viimeisessä vaiheessa, sitoutuen H+K+ATP-aasi -entsyymiin. Tämän sidoksen muodostumiseksi pH saa olla enintään pH<6.
Estäminen tapahtuu muodostamalla sulfenamidin ja protonipumpun vapaiden kysteiinien välille kovalenttisidoksen. Omepratsoli yhdistää näin Cys-813:n ja Ces-892:n.
Omepratsoli, kuten muut protonipumpun estäjät, on neutraalissa muodossa, joka on inaktiivinen. Neutraalissa muodossa se on lisäksi lipofiilinen. Tämä tarkoittaa sitä, että se ei liukene veteen ja se kykenee läpäisemään solukalvon helposti ilman mitään ongelmia.
Koska näillä soluilla on hapan pH-arvo, ne muuttavat omepratsolin sen neutraalista muodosta aktiiviseen, protonoituun muotoon. Näin se kykenee viimeistelemään toimintamekanisminsa ja sitoutumaan protonipumppuun, estäen sen toimintaa.
- Omepratsoli on happolabiili, joten tableteissa on enteropäällyste.
- Se sitoutuu plasman proteiineihin helposti, yli 95-prosenttisesti, mikä lisää sen todennäköisyyttä vaikuttaa muihin lääkeaineisiin. Näin sen annostuksessa voi olla vaihtelua.
- Se imeytyy tavallisesti kokonaan ohutsuolessa 3-6 tunnin aikana.
- Suun kautta otettuna hyötyosuus on suunnilleen 35 %, ja voi nousta 60 prosenttiin, kun annostus toistetaan kerran päivässä.
- Sen jakautumistilavuus 0,3 l/kg.
Metaboloituminen
Omepratsoli metaboloituu maksan CYP450 -järjestelmän kautta. Suurin osa sen metaboloitumisesta riippuu erityisestä CYP2C19-isoentsyymistä.
Suurimmasta osasta suun kautta otettavista annoksista erittyy inaktiivisia metaboliitteja virtsan mukana ja lopuista ulosteen mukana pääosin sapentuotannon kautta.
Haittavaikutukset
Sinun on pidettävä mielessä, että omepratsoli voi aiheuttaa joukon haittavaikutuksia (vaikkakaan ei kovin paljon johtuen sen toiminnan selektiivisyydestä), jotka on otettava huomioon lääkettä käytettäessä. Niiden joukossa ovat mm. seuraavat:
- Pitkään jatkunut käyttö voi aiheuttaa vakavaa magnesiumin puutetta
- Sen käyttö lisää luiden murtumien riskiä
- Ihomuutokset, kuten kutina ja ihottumat
- Ruoansulatukseen liittyvät muutokset, kuten ripuli, ummetus, vatsakipu, pahoinvointi tai oksentelu
- Perifeerinen neuropatia
- Yliherkkyys
- Hemolyyttinen anemia
- B12-vitamiinin imeytymisen heikkeneminen, joten lääke voi lisätä riskiä sairastua megaloblastiseen anemiaan.
- Riski saada subakuutti kutaaninen lupus erythematosus (SCLE)
- Lisää kromograniini A:n määrää. Se on proteiini, jonka pitoisuus on korkea myös joissakin syövissä.
Vaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Omepratsoli vaikuttaa monien lääkkeiden kanssa, jotka samanaikaisesti otettuina joko heikentävät tai lisäävät sen tehoa.
Se voi vähentää seuraavien lääkkeiden tehoa:
- Clopidrogerel
- Antimykootit
- Fenytoiini
- Mykofenolaatti
- Muut
Se voi lisätä seuraavien lääkkeiden tehoa:
- Methotrexate
- Amfetamiinit
- Benzodiazepiini
- Carvedilol
- Citalopram
- Escitalopram
- Cyclosporiini
- Varfariini (Marevan)
- Muut
Omepratsoli voi siis vaikuttaa moniin lääkkeisiin. Joten jos käytät samanaikaisesti jotain toista lääkitystä, kysy ensin lääkäriltäsi komplikaatioiden välttämiseksi.
Käyttötarkoitus
- Mahahaavoihin
- Pohjukaissuolen haavoihin
- Refluksitaudin aiheuttamaan ruokatorven tulehdukseen
- Zollinger-Ellison -oireyhtymään
- Mahakatarriin
- Toiminnalliseen dyspepsiaan
Omepratsoli on lääkeaine, jota käytetään yleensä refluksioireiden, kuten närästyksen lievittämiseen. Se estää mahahapon erittymisen ja ruokatorveen pääsyn.
Kerromme seuraavista asioista omepratsoliin liittyen:
- Toimintamekanismi
- Vaikutukset elimistössä
- Metaboloituminen
- Haittavaikutukset
- Vaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
- Käyttötarkoitus
Kuinka omepratsoli toimii
Mahalaukun pH-arvo on hapan. Tämä johtuu suolahaposta, jota mahalaukun limakalvon parietaalisolut tuottavat.
Itse asiassa vatsan hapan pH-arvo on oleellinen ruokien pilkkoutumisen kannalta, jotta:
- Proteiinit pilkkoutuvat kunnolla.
- Pepsinogeeni aktivoituu pepsiiniksi, jotta se voi tuottaa proteolyysiä, eli rikkoa proteiinien peptidisidokset.
- Vältetään bakteeri-infektiot, sillä bakteerit eivät yleensä selviydy mahalaukun happamuudessa.
Liiallinen mahahapon tuotanto voi aiheuttaa vaurioita ruoansulatuskanavan limakalvoilla. Tämä aiheuttaa yleensä mahahaavoja ja pohjukaissuolen haavaumia.
Happotuotannon vaiheet
Mahahapon eritys tapahtuu useissa eri vaiheissa
- Ionien H+ ja Cl– erittyminen erikseen parietaalisoluista.
- Niiden yhdistyminen muodostaa suolahappoa tiehyissä.
- Hapon eritys mahalaukun limakalvon tiehyistä.
Protonipumpun estäjät, kuten omepratsoli, vaikuttavat suolahapon erityksen viimeisessä vaiheessa, sitoutuen H+K+ATP-aasi -entsyymiin. Tämän sidoksen muodostumiseksi pH saa olla enintään pH<6.
Estäminen tapahtuu muodostamalla sulfenamidin ja protonipumpun vapaiden kysteiinien välille kovalenttisidoksen. Omepratsoli yhdistää näin Cys-813:n ja Ces-892:n.
Omepratsoli, kuten muut protonipumpun estäjät, on neutraalissa muodossa, joka on inaktiivinen. Neutraalissa muodossa se on lisäksi lipofiilinen. Tämä tarkoittaa sitä, että se ei liukene veteen ja se kykenee läpäisemään solukalvon helposti ilman mitään ongelmia.
Koska näillä soluilla on hapan pH-arvo, ne muuttavat omepratsolin sen neutraalista muodosta aktiiviseen, protonoituun muotoon. Näin se kykenee viimeistelemään toimintamekanisminsa ja sitoutumaan protonipumppuun, estäen sen toimintaa.
- Omepratsoli on happolabiili, joten tableteissa on enteropäällyste.
- Se sitoutuu plasman proteiineihin helposti, yli 95-prosenttisesti, mikä lisää sen todennäköisyyttä vaikuttaa muihin lääkeaineisiin. Näin sen annostuksessa voi olla vaihtelua.
- Se imeytyy tavallisesti kokonaan ohutsuolessa 3-6 tunnin aikana.
- Suun kautta otettuna hyötyosuus on suunnilleen 35 %, ja voi nousta 60 prosenttiin, kun annostus toistetaan kerran päivässä.
- Sen jakautumistilavuus 0,3 l/kg.
Metaboloituminen
Omepratsoli metaboloituu maksan CYP450 -järjestelmän kautta. Suurin osa sen metaboloitumisesta riippuu erityisestä CYP2C19-isoentsyymistä.
Suurimmasta osasta suun kautta otettavista annoksista erittyy inaktiivisia metaboliitteja virtsan mukana ja lopuista ulosteen mukana pääosin sapentuotannon kautta.
Haittavaikutukset
Sinun on pidettävä mielessä, että omepratsoli voi aiheuttaa joukon haittavaikutuksia (vaikkakaan ei kovin paljon johtuen sen toiminnan selektiivisyydestä), jotka on otettava huomioon lääkettä käytettäessä. Niiden joukossa ovat mm. seuraavat:
- Pitkään jatkunut käyttö voi aiheuttaa vakavaa magnesiumin puutetta
- Sen käyttö lisää luiden murtumien riskiä
- Ihomuutokset, kuten kutina ja ihottumat
- Ruoansulatukseen liittyvät muutokset, kuten ripuli, ummetus, vatsakipu, pahoinvointi tai oksentelu
- Perifeerinen neuropatia
- Yliherkkyys
- Hemolyyttinen anemia
- B12-vitamiinin imeytymisen heikkeneminen, joten lääke voi lisätä riskiä sairastua megaloblastiseen anemiaan.
- Riski saada subakuutti kutaaninen lupus erythematosus (SCLE)
- Lisää kromograniini A:n määrää. Se on proteiini, jonka pitoisuus on korkea myös joissakin syövissä.
Vaikutukset muiden lääkkeiden kanssa
Omepratsoli vaikuttaa monien lääkkeiden kanssa, jotka samanaikaisesti otettuina joko heikentävät tai lisäävät sen tehoa.
Se voi vähentää seuraavien lääkkeiden tehoa:
- Clopidrogerel
- Antimykootit
- Fenytoiini
- Mykofenolaatti
- Muut
Se voi lisätä seuraavien lääkkeiden tehoa:
- Methotrexate
- Amfetamiinit
- Benzodiazepiini
- Carvedilol
- Citalopram
- Escitalopram
- Cyclosporiini
- Varfariini (Marevan)
- Muut
Omepratsoli voi siis vaikuttaa moniin lääkkeisiin. Joten jos käytät samanaikaisesti jotain toista lääkitystä, kysy ensin lääkäriltäsi komplikaatioiden välttämiseksi.
Käyttötarkoitus
- Mahahaavoihin
- Pohjukaissuolen haavoihin
- Refluksitaudin aiheuttamaan ruokatorven tulehdukseen
- Zollinger-Ellison -oireyhtymään
- Mahakatarriin
- Toiminnalliseen dyspepsiaan
Kaikki lainatut lähteet tarkistettiin perusteellisesti tiimimme toimesta varmistaaksemme niiden laadun, luotettavuuden, ajantasaisuuden ja pätevyyden. Tämän artikkelin bibliografia katsottiin luotettavaksi ja akateemisesti tai tieteellisesti tarkaksi.
- Ministerio, S. y C. (2012). Ficha técnica Omeprazol.
- Molero, R., Sacristán de Lama, M. P., López, C., Mangues, I., Socias, M. S., & Piñeiro, G. (1997). Utilización Terapéutica del Omeprazol. Sociedad Española de Farmacia Hospitalaria.
- Callejas Díaz, A., Montero Hernández, E., Gil Navarro, M., Tutor-Ureta, P., Yebra Bango, M., & Vargas Núñez, J. A. (2011). Omeprazol e hipomagnesemia. Revista Clinica Espanola. https://doi.org/10.1016/j.rce.2011.01.013
- Sánchez, L. J., Nombela, A. M., Velázquez, C. B., Hernández, S. H., & Carretón, M. a. J. A. (2016). Efectos adversos del consumo crónico de omeprazol. FMC Formacion Medica Continuada En Atencion Primaria. https://doi.org/10.1016/j.fmc.2016.01.007
Tämä teksti on tarkoitettu vain tiedoksi eikä se korvaa ammattilaisen konsultaatiota. Jos sinulla on kysyttävää, konsultoi asiantuntijaasi.